Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1 -il]-7-büt-2-inil-3-metil-1 -[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1 -il]-7-büt-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion resim](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Ürün adı | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Eş anlamlı | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-Metil-1-((4-Metilkinazolin-2-il)Metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS Numarası | 668270-12-0 |
| Moleküler formül | C25H28N8O2 |
| Moleküler ağırlık | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356), inkretin hormonları glukagon benzeri peptit-1 (GLP-1) ve glikoza bağımlı insülinotropik polipeptit (GIP) parçalayan bir enzim olan DPP-4'ün bir inhibitörüdür.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1 -piperidinil]-7-(2-bütin-1 -il)-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-lH-pürin-2,6-dion, tip 2 diyabet tedavisinde kullanım potansiyeli olan yeni, güçlü ve seçici bir dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) inhibitörüdür.
Fabrikamız Linagliptin ara ürünü CAS 3355-28-0, olgun teknoloji, istikrarlı çıktı, kalite güvencesi üretmektedir.
Stok Durumu : Stokta var.
Ürünlerimizle ilgileniyorsanız veya herhangi bir sorunuz varsa, lütfen bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin!
Patentli ürünler sadece Ar-Ge amaçlı sunulmaktadır.
Kullanım: IC50 değeri 1 nM olan güçlü, seçici bir DPP-4 inhibitörüdür.
İn vitro çalışma: Ligagliptin, 0.4,0.5,0.9 ve 1.1nM (ortalama IC50, yaklaşık 1nM) IC50 değerleri ile birkaç bağımsız deneyde in vitro DPP-4 aktivitesini inhibe etti.Liagliptin tarafından FAP inhibisyonunun IC50'si 89 nM idi (DPP-4'e göre yaklaşık 90 kat seçicilik).
İn vivo araştırma: Erkek Wistar sıçanlarında, Beagle köpeklerinde ve rhesus maymunlarında, ksantin linagliptinin, 1 mg oral uygulamadan sonra> 7 saat> %70 / kg ile etkili, dayanıklı ve güçlü bir DPP-4 inhibitörü olduğu gösterilmiştir.Oral glukoz tolerans testinden 45 dakika önce tek başına db/db farelere oral ritagliptin uygulaması, doza bağlı olarak plazma glukoz kaymasını 0.1mg/kg'dan (%15 inhibisyon) 1mg/kg'a (%66 inhibisyon) düşürmüştür [1] .Ligagliptin (3 ve 10mg/kg), ilaç uygulamasından sonraki 30 dakika içinde plazmadaki DPP-4 enzimini doza bağlı olarak inhibe etmiştir.Ligagliptin (1 mg / kg, po), glukoz ofsetini yaklaşık %50 oranında önemli ölçüde azaltmıştır [2].DPP-4 inhibitörü ligagliptinin (3mg/kg, oral uygulama) ağızdan verilmesi, DPP-4 aktivitesini güçlü bir şekilde azalttı, kronik yaralarda aktif GLP-1'i stabilize etti ve ob/ob farelerinde iyileşmeyi iyileştirdi.Yaralanmadan sonraki 10. günde, liagliptin ile tedavi edilen ob/ob fareleri, nötrofillerin yokluğu ile karakterize edilen çoğunlukla epitelize yaralar gösterdi.
Belge: Tip 2 diyabetin tedavisi için ksantin yapı iskelesinden yapısal olarak türetilen güçlü DPP-4 inhibitörlerinin yeni bir kimyasal sınıfı keşfedildi ve değerlendirildi.Sistematik yapısal varyasyonlar, farklı hayvan türlerinde kan şekerini önemli ölçüde düşüren, oldukça güçlü, seçici, uzun etkili ve oral olarak aktif bir DPP-4 inhibitörü olan 1'e (BI 1356) yol açmıştır.1 şu anda klinik faz IIb denemelerinden geçmektedir ve tip 2 diyabet hastalarının günde bir kez tedavisi için potansiyele sahiptir.
